Activin E是转化生长因子-β(TGF-β)超家族的重要成员,由肝脏中的INHBE基因编码,其是由两个βE亚基通过二硫键连接形成的二聚体蛋白,分子量约为 23 kDa。其成熟结构域通过蛋白酶切割前体分子产生,分泌后通过血液循环作用于靶器官。主要在肝脏高表达。
Activin E与脂肪代谢
Activin E 通过结合脂肪细胞表面ALK7受体,激活Smad2/3信号通路,抑制激素敏感脂肪酶(HSL)活性,减少脂肪分解和游离脂肪酸释放。短期禁食或内质网应激时,肝脏 Activin E表达上调,通过抑制脂肪组织脂解,减少游离脂肪酸向肝脏的输送,从而预防肝脂肪变性。并且,其还扮演胰岛素抵抗的双重角色,一方面,抑制脂肪分解可减少游离脂肪酸对胰岛素信号的干扰;另一方面,长期高表达可能通过促进脂肪堆积间接降低胰岛素敏感性。Activin E 通过INHBE–Activin E–ALK7信号轴在脂肪代谢和肝脏稳态中发挥核心调控作用,其靶向药物研发已进入临床阶段,有望成为继GLP-1之后代谢疾病治疗的新突破口。
随着基础研究的深入和临床转化的推进,这一新兴靶点将为肥胖、2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝等代谢疾病的治疗提供全新策略,最终实现代谢紊乱的精准调控和患者健康结局的显著改善。因此,ACROBiosystems隆重推出Human Activin E ELISA试剂盒,特异性强(不与单体INHBE、Activin C有交叉反应),检测范围为78 pg/mL-5000pg/mL, 最低检测下限达到78 pg/mL,真实样本验证,以此满足相关药物管线的MOA、早期药效评估、以及临床PD Biomarker研究需求。


在研药物管线
Arrowhead Pharmaceuticals 的 ARO-INHBE:通过GalNAc递送系统靶向肝脏INHBE,1/2a 期临床试验(NCT06700538)已启动,旨在评估单药及联合替尔泊肽的疗效。临床前数据显示,其可显著减少脂肪量并维持肌肉质量,与替尔泊肽联用效果增强。
Wave Life Sciences的WVE-007:采用RNA编辑技术,单次给药即可实现与司美格鲁肽相当的减重效果,且能防止停药后的体重反弹。计划2025年Q1启动1期研究,探索每年1-2次的给药方案。
iBio与AstralBio合作的Activin E单抗:通过阻断脂肪细胞中的 Activin E-ALK7 信号,在肥胖小鼠模型中显示出显著的减脂效果,且与司美格鲁肽联用具有协同效应。
来凯医药的LAE123:靶向ActRIIA/IIB双受体,可同时抑制Activins (such as Activin A, Activin B, Activin AB, Activin C, and Activin E), 肌生长抑制素等配体的信号传导。临床前研究显示,其增肌减脂效果与ActRIIA单抗LAE102和ActRIIB单抗LAE103的联用相当,计划用于肺动脉高压和脊髓性肌萎缩症等适应症。
☛ 线性范围:78.125-5000pg/ml

☛ Sample Values
对健康供体和高BMI(身体质量指数)供体的血清样本中Activin E的浓度进行了评估。样本检出率为100%。健康供体的平均值为 12.78 ng/mL,高BMI供体的平均值为 28.13 ng/mL。

☛ Cross-reactivity
本试剂盒验证了与Activin E单体和Activin C蛋白的交叉反应情况。交叉反应率详见下表。


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